Im Vordergrund der Blutegeltherapie steht die gerinnungshemmende Wirkung. Von den Wirkstoffen des Blutegels sind acht Substanzen wissenschaftlich in Zusammensetzung und Wirkung bekannt. Eine wichtige Wirkung des Blutegels ist die Beschleunigung des Lymphstroms. Neben Blut tritt auch Lymphflüssigkeit aus der Ansatzstelle und schafft somit Raum zum Nachfließen neuer, frischer Lymphe. Ablagerungen, welche im Gewebe den Lymphfluss behindern, werden ausgeschieden, so dass gestaute Lymphe und gestautes Blut abfließen können.

Die Blutegeltherapie kann ebenfalls vor Thrombose schützen, weil die Venenwände durch die Behandlung von geronnenen Ablagerungen (Thromben) befreit werden. Abhängig vom Grad der Vorschädigung ist die Venenwand danach wieder einigermaßen glatt und bietet somit keine Angriffsfläche für eine erneute Thrombenbildung.

Der Blutegel-Wirkstoff hat außerdem eine krampflösende Wirkung. Die entspannende Wirkung ist meist sofort spürbar. Schmerzen lassen praktisch schon während der Behandlung nach. Besonders Patienten die "schwere Beine" haben, spüren die Erleichterung nach kurzer Zeit. Der Blutkreislauf funktioniert wieder, Schwellungen und Wasseransammlungen in den Beinen werden rasch abgebaut, wodurch die Beine wieder leicht sind.